Insulin Aspart
Phân loại:
Dược chất
Mô tả:
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Insulin Aspart
Loại thuốc
Hormon làm hạ glucose máu, hormon chống đái tháo đường, insulin.
Dạng thuốc và hàm lượng
- Thuốc sinh tổng hợp tương tự insulin người được điều chế bằng công nghệ tái tổ hợp DNA và Saccharomyces cerevisiae biến đổi gen.
- Dung dịch để tiêm dưới da: 100 IU/ml; ống chứa 300 đv. 1 ml dung dịch chứa 100 IU insulin aspart, tương đương 3,5 mg.
Dược động học:
Hấp thu
Insulin Aspart do bản chất là một protein nên bị phá hủy ở đường tiêu hóa và thường phải tiêm.
Tốc độ hấp thu phụ thuộc vào nhiều yếu tố như đường dùng (tiêm bắp hấp thu nhanh hơn tiêm dưới da), vị trí tiêm, thể tích và nồng độ thuốc và loại thuốc insulin. Hấp thu có thể bị chậm và/hoặc giảm do có kháng thể gắn vào insulin, kháng thể này phát triển ở tất cả người bệnh sau 2 - 3 tuần điều trị insulin.
Phân bố
Insulin phân bố nhanh vào khắp dịch ngoài tế bào. Chưa biết insulin aspart có vào sữa mẹ không. Insulin aspart gắn rất ít vào protein huyết tương (0 - 9%).
Chuyển hóa
Insulin chuyển hóa nhanh chủ yếu ở gan do enzym glutathion insulin transhydrogenase và ở một mức độ ít hơn ở thận và mô cơ. 60% được chuyển hóa ở tế bào lót ống lượn gần.
Thải trừ
Ở người khỏe mạnh, nửa đời huyết tương bằng vài phút; tuy vậy, nửa đời sinh học có thể kéo dài ở người đái tháo đường, có thể là do hormon gắn vào kháng thể, và ở người suy thận, có thể do giáng hóa thay đổi/ thanh thải giảm.
Sau khi tiêm dưới da, nửa đời insulin aspart trung bình 81 phút. Nửa đời của insulin aspart trong phối hợp cố định với insulin aspart protamin khoảng 8 - 9 giờ. Độ thanh thải của insulin aspart giảm khoảng 28% ở người béo phì bị đái tháo đường typ 1 so với người gầy hơn.
Dược lực học:
Insulin kích thích chuyển hóa carbohydrat ở mô cơ - xương, tim và mỡ bằng cách tạo thuận lợi cho quá trình vận chuyển glucose vào trong tế bào. Mô thần kinh, hồng cầu, và các tế bào ở ruột, gan và ống thận không cần insulin để vận chuyển glucose.
Ở gan, insulin tạo thuận lợi cho phosphoryl hóa glucose thành glucose-6-phosphat, chất này được chuyển thành glycogen hoặc chuyển hóa tiếp. Insulin cũng tác dụng trực tiếp đến chuyển hóa mỡ và protein.
Xem thêm
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Naratriptan.
Loại thuốc
Thuốc chống đau nửa đầu, nhóm chọn lọc serotonin (5-hydroxytryptamine; 5-HT).
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim hàm lượng 1 mg; 2,5 mg.
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Dapoxetine
Loại thuốc
Thuốc ức chế tái hấp thu chọn lọc serotonin (SSRI).
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén dapoxetine - 30 mg, 60mg.
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Buspirone (buspiron)
Loại thuốc
Thuốc giải lo âu dẫn chất azaspirodecanedione
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 5 mg, 10 mg
Bradykinin là gì?
Bradykinin có tên thường gọi là Bradykinin và tên gọi khác là Kallidin 9 hay Callidin l.
Công thức phân tử hóa học là C50H73N15O11.
Bradykinin là một chất truyền tin nonapeptit mạch thẳng thuộc nhóm protein kinin, với trình tự gồm 9 axit amin. Enzyme được sản xuất từ kallidin trong máu, nó là một chất giãn mạch mạnh gây co cơ trơn và có thể làm trung gian tình trạng viêm. Nó có vai trò như một chất chuyển hóa trong huyết thanh máu người và một chất làm giãn mạch. Nó là một chất đồng phân của bradykinin (2+).
Bradykinin là một phân tử đóng một vai trò quan trọng trong chứng viêm. Bradykinin có thể hoạt động như một chất hoạt tính cùng với histamine trong chứng viêm và sưng tấy vì nó là một chất làm giãn mạch mạnh.
Bradykinin cũng đóng một vai trò quan trọng trong sinh lý bệnh của sự thiếu hụt chất ức chế men esterase C1 và trong ứng dụng lâm sàng để xem xét sử dụng thuốc ức chế men chuyển hoặc thuốc chẹn hai thụ thể angiotensin.
Bradykinin, đôi khi được gọi là BK, là một chuỗi peptit gồm 9 axit amin. Trình tự axit amin của bradykinin là: Arg-Pro-Pro-Gly-Phe-Ser-Pro-Phe-Arg.
Bradykinin cũng được giải phóng khỏi tế bào trong các cơn hen suyễn, từ thành ruột như một chất giãn mạch đường tiêu hóa, từ các mô bị tổn thương như một tín hiệu đau và có thể là một chất dẫn truyền thần kinh.
Bradykinin là một hợp chất hữu cơ được phân loại là peptit gây ra sự giãn nở (mở rộng) của các tế bào máu. Vì nó là một peptit được tạo thành từ rất nhiều axit amin đã được liên kết với nhau.
Bradykinin là một protein huyết tương sản xuất tại chỗ có một số tác dụng chống viêm bao gồm kích thích các dây thần kinh cảm giác, dẫn đến các phản ứng đau và phản xạ (phần lớn mặc dù các thụ thể B2), và giải phóng CGRP và tachykinin, dẫn đến các hiệu ứng vận động bao gồm cả protein huyết tương thoát mạch ở da và đường hô hấp và gây ra các tác động tích cực về thời gian và co bóp trong các tâm nhĩ bị cô lập.
Điều chế sản xuất Bradykinin
Bradykinin là sản phẩm của quá trình phân hủy kallikrein của kininogen trọng lượng phân tử cao (HMWK) trong thác kinin. HMWK cũng đóng vai trò là chất cảm ứng chuyển đổi yếu tố VII thành yếu tố VIIA trong con đường đông máu nội sinh, hoặc kích hoạt tiếp xúc, của dòng thác đông máu.
Bradykinin bị bất hoạt bởi enzym chuyển đổi angiotensin (ACE) trong phổi và thận.
Cơ chế hoạt động
Bradykinin hoạt động bằng cách làm giãn mạch, có nghĩa là nó làm cho các tế bào cơ trơn bên trong thành mạch máu giãn ra. Khi hiện tượng thư giãn này xảy ra, các tế bào máu giãn ra và thực sự làm cho lưu lượng máu tăng lên, đây là nguyên nhân làm hạ huyết áp.
Có lẽ một trong những tác động đáng chú ý nhất mà bradykinin có thể gây ra là làm tăng nồng độ ion canxi (nguyên tử canxi tích điện dương) trong tế bào não, dẫn đến giải phóng một loại axit amin gọi là glutamate.
Sản phẩm liên quan
